第2章 一条全新的合成路线(已修改)
陆良认真的咀嚼着自己脑海中的那些信息。
如同嚼口香糖一样,贪婪的榨取着每一丝糖分。
在彻底消化了药物合成路线之后,陆良的眼睛骤然变得明亮了起来。
也不知道是不是第一次解析运气好的原因,陆良发现,自己收获到的这条药物合成路线是一条早已经优化过的合成路线。
一般药物合成线路的好坏主要取决三点:步骤复杂程度、总收率、成本!
合成步骤不能太过于复杂,太复杂的话还怎么进行大规模的工业化生产,不大规模生产还怎么赚钱恰饭?
就像是佛跳墙没办法做成流水线。
真要是做成了流水线,那还能叫佛跳墙吗?
陆良得到的,就是一条步骤简单,适合大规模工业化生产的合成路线。
路线以4,6-二氯-2-甲基嘧啶作为起始原料,只需要经过两次缩合和一次精制就可以得到二代药物达沙替尼。
唯一的缺点,可能就是成本要稍微高了一点。
但无所谓了,现在最重要的是将药物搞出来,至于那点成本,现在根本就在陆良的考虑范围内。
陆良重新在抽屉里翻出一张A4纸铺开,开始在A4纸上记录去达沙替尼的药物合成路线。
陆良在A4纸上画出4,6-二氯-2-甲基嘧啶的化学结构式,然后开始在旁边标注第一步的反应条件。
“反应过程需要以四氢呋喃作为溶剂,通过加入4,6-二氯-2-甲基嘧啶、叔丁醇钠、2N盐酸等原料,在10℃~20℃之间搅拌5小时……”
系统提供的不仅仅只是化学结构式,同样还有药物合成路线中详细反应条件。
在药物合成过程中,化合物的反应条件也同样重要。
不管是反应温度、时间还是原料底物的添加剂量,哪怕指标只是出现一点点的小小偏差,那都会极大程度的影响最后的结果。
而反应条件里的每一个数据,那都是前人经过无数次失败摸索出来最佳数据。
如果让陆良一个人自己去摸索的话,这庞大的工作量至少需要他花费半年的时间去捣鼓。
第二步就是加入N-羟乙基哌嗪等原料,反应温度在85℃,在经过冷却、析出结晶、烘干几个步骤之后,最终产物,就是二代药物达沙替尼!
但这并不意味结束。
如果将现在的达沙替尼拿去卖,估计能当场吃死人。
毕竟,现在做出来的达沙替尼还只是一个粗品,其中掺有大量的杂质,那些杂质都是合成过程残留的其他化学试剂。
因此,想要得到真正可以服用的药物,那还需要进一步的提纯和精制。
精制的过程相对于之前的反应就比较简单,在反应釜中加入甲醇和乙醇乙酯,搅拌混合后加入达沙替尼粗品。
甲醇和乙酸乙酯在医药领域本就是两种常见的精制试剂,只不过溶解的杂质各不相同。
而两者相结合之后,能够溶解掉更多的杂质。
药物这玩意,纯度要求基本懂的都懂,不懂的也能懂。
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如同嚼口香糖一样,贪婪的榨取着每一丝糖分。
在彻底消化了药物合成路线之后,陆良的眼睛骤然变得明亮了起来。
也不知道是不是第一次解析运气好的原因,陆良发现,自己收获到的这条药物合成路线是一条早已经优化过的合成路线。
一般药物合成线路的好坏主要取决三点:步骤复杂程度、总收率、成本!
合成步骤不能太过于复杂,太复杂的话还怎么进行大规模的工业化生产,不大规模生产还怎么赚钱恰饭?
就像是佛跳墙没办法做成流水线。
真要是做成了流水线,那还能叫佛跳墙吗?
陆良得到的,就是一条步骤简单,适合大规模工业化生产的合成路线。
路线以4,6-二氯-2-甲基嘧啶作为起始原料,只需要经过两次缩合和一次精制就可以得到二代药物达沙替尼。
唯一的缺点,可能就是成本要稍微高了一点。
但无所谓了,现在最重要的是将药物搞出来,至于那点成本,现在根本就在陆良的考虑范围内。
陆良重新在抽屉里翻出一张A4纸铺开,开始在A4纸上记录去达沙替尼的药物合成路线。
陆良在A4纸上画出4,6-二氯-2-甲基嘧啶的化学结构式,然后开始在旁边标注第一步的反应条件。
“反应过程需要以四氢呋喃作为溶剂,通过加入4,6-二氯-2-甲基嘧啶、叔丁醇钠、2N盐酸等原料,在10℃~20℃之间搅拌5小时……”
系统提供的不仅仅只是化学结构式,同样还有药物合成路线中详细反应条件。
在药物合成过程中,化合物的反应条件也同样重要。
不管是反应温度、时间还是原料底物的添加剂量,哪怕指标只是出现一点点的小小偏差,那都会极大程度的影响最后的结果。
而反应条件里的每一个数据,那都是前人经过无数次失败摸索出来最佳数据。
如果让陆良一个人自己去摸索的话,这庞大的工作量至少需要他花费半年的时间去捣鼓。
第二步就是加入N-羟乙基哌嗪等原料,反应温度在85℃,在经过冷却、析出结晶、烘干几个步骤之后,最终产物,就是二代药物达沙替尼!
但这并不意味结束。
如果将现在的达沙替尼拿去卖,估计能当场吃死人。
毕竟,现在做出来的达沙替尼还只是一个粗品,其中掺有大量的杂质,那些杂质都是合成过程残留的其他化学试剂。
因此,想要得到真正可以服用的药物,那还需要进一步的提纯和精制。
精制的过程相对于之前的反应就比较简单,在反应釜中加入甲醇和乙醇乙酯,搅拌混合后加入达沙替尼粗品。
甲醇和乙酸乙酯在医药领域本就是两种常见的精制试剂,只不过溶解的杂质各不相同。
而两者相结合之后,能够溶解掉更多的杂质。
药物这玩意,纯度要求基本懂的都懂,不懂的也能懂。
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